AGONISTAS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
CATECOLAMINAS ENDOGENAS.
Las catecolaminas son un grupo de compuestos que poseen en su estructura el grupo catecol, las más importantes son la adrenalina y noradrenalina.
hipotálamo-hipófisis-adrenal (CRH-ACTH-Cortisol), en las respuestas al estrés o injuria.
FUNCIÓN DE LAS CATECOLAMINAS
Los acciones sistémicas de las CA son mediados por la unión de estos compuestos a receptores de membrana plasmática, del tipo GPCR ampliamente distribuidos por todo el organismo y que se conocen como receptores adrenérgicos. Estos receptores ocasionan diferentes efectos dependiendo de los subtipos de proteínas G a quienes se encuentran asociado y al mecanismo de transducción de señal vinculado a la proteína G específica. Esto es importante debido a que los efectos fisiológicos producidos por las CA son variados, dependiendo del receptor específico al cual se unen las CA.
Es importante conocer que las CA circulantes, secretas por la médula adrenal ejercen sus efectos casi exclusivamente en los tejidos periféricos y no en el cerebro, puesto que no atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
Glándula Adrenal-histología y circulación
¿Qué es un agonista?
-Agonistas de los receptores adrenérgicos B.
Se utilizan para la broncoconstriccion.
El isoproterenol es un agonista selectivo de los receptores B.
Los agonistas de los receptores B se pueden usar Para estimular la frecuencia y fuerza de contracción cardiaca.
Efecto cronotrópica útil en tratamientos de trastornos del ritmo cardiaco. El inotrópico útil para incrementar contractilidad cardiaca.
Entre los agonistas tenemos: la Dobutaina, se asemeja a la DA estructuralmente, pero posee un sustituyente aromático voluminoso en el grupo amino.
-Agonistas adrenérgicos selectivos B2
Algunos de los principales efectos adversos de los agonistas del receptor β en el tratamiento del asma o la COPD son causados por la estimulación de los receptores β1 en el corazón.
Los agentes selectivos β2 se han desarrollado para evitar estos efectos adversos. Sin embargo, esta selectividad no es absoluta y se pierde a altas concentraciones de estos medicamentos. Además, hasta 40% de los receptores β en el corazón humano son receptores β2, cuya activación también puede causar estimulación cardiaca.
Una segunda estrategia que ha aumentado la utilidad de varios agonistas selectivos de β2 en el tratamiento del asma y la COPD; ha sido una modificación estructural que da como resultado tasas más bajas de metabolismo y biodisponibilidad oral mejorada.
Metraproterenol, Terbutalina, y albureol, no son sustratos para COMT.
Agentes;
Metaproterenol. El metaproterenol (llamado orciprenalina en Europa), junto con la terbutalina y el fenoterol, pertenece a la clase estructural de broncodilatadores de resorcinol que tienen grupos hidroxilo en las posiciones 3 y 5 del anillo de fenilo (en lugar de en las posiciones 3 y 4 como en los catecoles).
El Albuterol, Levalbuterol, Pirbuterol, Terbutalina.
-Agonistas de los receptores adrenérgicos β3
La existencia del subtipo de receptor β3 adrenérgico se propuso, por primera vez, en la década de 1970, pero no se confirmó hasta que el receptor se clonó en 1989.
El receptor β3 se acopla a la ruta Gs-cAMP y tiene una afinidad mucho más fuerte por la NE que porla EPI. El receptor β3 muestra afinidades mucho más bajas para antagonistas β clásicos (tales como propranolol o atenolol) que los receptores β1 y β2.
En humanos, el receptor β3 se expresa en el tejido adiposo marrón, la vesícula biliar y el íleon y, en menor medida, en el tejido adiposo blanco y el músculo detrusor de la vejiga; hay poca expresión en otros lugares.
-Agonistas adrenérgicos selectivos a1
La estimulación de receptores "a" en el músculo liso vascular origina aumento de resistencia vascular periférica y se co severa o aumenta la PA. Son útiles para tratar la hipotensión o choque. Fenilefrina y Metoxamina son vasoconstrictores de acción directa y son activadores selectivos de a1. Tenemos la Fenilefrina, Metaraminol y Midodrina.
-Agonistas adrenérgicos selectivos de a2
Se utilizan primordialmente para tratar la hipertensión general. Muchos casos sanguíneos contienen receptores a2.
Los agonistas α2 también reducen la presión intraocular, al disminuir la producción de humor acuoso. Dos derivados de la clonidina, la apraclonidina y la brimonidina, aplicados en el ojo tópicamente, disminuyen la presión intraocular, con poco o ningún efecto sobre la presión arterial sistémica.
Se pueden mencionar: Clonidina, Apraclonidina, Brimonidina, Guanfacina.
¿Que es un antagonista?
-Antagonistas de los receptores adrenérgicos α
Algunos de los efectos clínicos más importantes observados de los antagonistas del receptor α están en el sistema cardiovascular. Las acciones tanto en el CNS como en la periferia están involucradas; el resultado depende del estado cardiovascular del paciente en el momento de la administración del fármaco y de la selectividad relativa del agente para los receptores α1 y α2.
-Antagonistas de los receptores adrenérgicos α1
Propiedades farmacológicas generales
El bloqueo de los receptores adrenérgicos α1 inhibe la vasoconstricción inducida por las catecolaminas endógenas; la vasodilatación puede ocurrir en ambos: vasos y venas de resistencia arteriolar. El resultado es una caída en la presión sanguínea debido a la disminución de la resistencia periférica.
La magnitud de tales efectos depende de la actividad del sistema nervioso simpático en el momento en que se administra el antagonista y, por tanto, es menor en sujetos en decúbito supino que en los que están erectos, y es particularmente notable si hay hipovolemia.
Agentes disponibles: Prazosina, Terazosina, Doxazosina.
-Antagonistas de los receptores adrenérgicos α2
La activación de los receptores α2 presinápticos inhibe la liberación de la NE y otros cotransmisores de las terminaciones nerviosas simpáticas periféricas. La activación de los receptores α2 en la región pontomedular del CNS inhibe la actividad del sistema nervioso simpático y conduce a una disminución de la presión sanguínea; estos receptores son un sitio de acción para medicamentos como la clonidina. El bloqueo de los receptores α2 con antagonistas selectivos como la yohimbina puede aumentar la corriente simpática de salida y potenciar la liberación de la NE de las terminaciones nerviosas, lo que lleva a la activación de los receptores α1 y β1 en el corazón y la vasculatura periférica, con el consiguiente aumento de la presión sanguínea.
-Antagonistas no selectivos de los receptores adrenérgicos α: Fenoxibenzamina y fentolamina.
-Antagonistas de los receptores adrenérgicos β
Los antagonistas competitivos de los receptores adrenérgicos β, o bloqueadores β, han recibido una atención clínica enorme debido a su eficacia en el tratamiento de la hipertensión, la cardiopatía isquémica, la insuficiencia cardiaca congestiva y ciertas arritmias.
La infinidad de antagonistas β se puede distinguir por las siguientes propiedades:
• Afinidad relativa por los receptores β1 y β2.
• Actividad simpaticomimética intrínseca.
• Bloqueo de receptores α.
• Diferencias en la solubilidad de los lípidos. (penetración del CNS).
• Capacidad para inducir vasodilatación.
• Parámetros farmacocinéticos.
El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores β y sigue siendo el prototipo con el que se comparan otros antagonistas β.
propiedades farmacológicas
las propiedades farmacológicas de los antagonistas de los receptores B pueden deducirse, y explicarse en gran parte, a partir del conocimiento de las respuestas provocadas por los receptores en los diversos tejidos y la actividad de los nervios simpáticos que inervan los tejidos.
Sistema cardiovascular: Los principales efectos terapéuticos de los antagonistas de los receptores B están en el sistema cardiovascular. Poseen actividad antihipertensiva,
Sistema Pulmonar: Modifican el metabolismo de carbohidratos y lípidos. Las catecolaminas promueven la glucogenolisis y movilizan la glucosa en respuesta a la hipoglucemia.
Usos Terapéuticos:
Se usan ampliamente e el tratamiento de la hipertensión, la angina, los síndromes coronariosagudos y la insuficiencia cardiaca congestiva.
Página con más informacion: https://es.scribd.com/doc/176753296/Antiadrenergicos-Farmacologia-Medica?secret_password=9zqntsk5okfud7sppaq#fullscreen&from_embed
Muy completo todo
ResponderBorrarQué buena información, continuaré leyendo
ResponderBorrarDatos muy interesantes
ResponderBorrarMe gustó gracias!!
ResponderBorrarBuena información
ResponderBorrarMuy interesante
ResponderBorrarMuy interesante deberian haser mas pas asi
ResponderBorrarBuena información, ya que es adecuado conocer la clasificación entre agonista y antagonista y los fármacos con efectos sobre estos.
ResponderBorrarMuy buen contenido
ResponderBorrarme encanto.. la informacion esta bien estructurada, de los efectos de los farmacos tiene lo esencial.
ResponderBorrarBuen contenido sobre las agonista y antagonista.
ResponderBorrarExcelente información, muy explicada y detallada.
ResponderBorrarmuy buena información, es importante saber sobre los antagonistas y agonistas
ResponderBorrarMuy interesante saber, la diferencia de entre agonista y antagonista; ya que el agonista activan al receptor para emitir señales y el antagonista se une a receptores pero este no activa ninguna señal, muy buen articulo.
ResponderBorrarMe parece que abordaste el tema de una manera excelente!
ResponderBorrarExcelente manera de abordar el tema.
ResponderBorrarConocer sobre CA y lo que está puede ocasionar fisiológicamente.
Muy interesante⭐
ResponderBorrarQue interesante saber la diferencia entré agonista y antagonista; y las consecuencias de automedicarse
ResponderBorrarMuy interesante saber y aprender un poco sobre todo esto
ResponderBorrarMuy inportante poder conocer sobre este tema de agonistas y antagonistas ya que juegan un papel fundametal ala hora que el medico escoge varias medicaciones, muy buena la informacion, gracias.
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